Fanchuang Medical Biotechnology Co., Ltd.

Zapotrzebowanie klientów jest najlepszym źródłem innowacji

Strona główna
Produkty
O nas
Wycieczka po fabryce
Kontrola jakości
Skontaktuj się z nami
Poprosić o wycenę
Dom Produktypółprodukty farmaceutyczne

Nebivolol Power Pharmaceutical Intermediates In Stock CAS NO 99200-09-6

Świetna obsługa świetna jakość.

—— Carl Balfou

Doceniam cię, ponieważ jesteś bardzo przyjazny i pomocny. Naprawdę jesteś prawdziwą przyjemnością pracować z tak uprzejmi i przyjemni w pracy.

—— Jeff Rader

Jesteś najsłodszą i najbardziej troskliwą usługą.

—— Luis Acosta

Im Online Czat teraz

Nebivolol Power Pharmaceutical Intermediates In Stock CAS NO 99200-09-6

Duży Obraz :  Nebivolol Power Pharmaceutical Intermediates In Stock CAS NO 99200-09-6

Szczegóły Produktu:

Miejsce pochodzenia: CHINY
Nazwa handlowa: R&M
Orzecznictwo: ISO 9001, USP, GMP
Numer modelu: 01

Zapłata:

Minimalne zamówienie: 1g
Cena: negotiation
Szczegóły pakowania: pakowanie próżniowe torby z folii aluminiowej
Szczegółowy opis produktu
CasNo: 99200-09-6 Wygląd: szczegółowy patrz specyfikacja
Wzór cząsteczkowy: C22H25F2NO4 Pakiet: zgodnie z wymaganiami klientów
Pamięci masowej: Przechowywać w suchym, ciemnym i wentylowanym miejscu ...

Nebiwolol

Dane kliniczne
Nazwy handlowe Nebilet, Bystolic
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a608029
Dane licencji
  • US FDA: Nebivolol

Ciąża
Kategoria
  • USA: C (ryzyko nie wykluczone)

Trasy
administracja
Doustny
Kod ATC
  • C07AB12 (WHO)

Status prawny
Status prawny
  • UK: POM (tylko na receptę)
    USA: tylko ℞

Dane farmakokinetyczne
Wiązanie z białkami 98%
Metabolizm Wątroby (z udziałem CYP2D6)
Eliminacja życia 10 godzin
Wydalanie Nerek i kał
Identyfikatory
Nazwa IUPAC [ukryj]
  • (1 RS , 1 ' RS ) -1,1' - [(2 RS , 2 ' SR ) -bis (6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopiran-2-yl)] - 2 , 2'-iminodietanol
    LUB
    1- (6-Fluorochroman-2-ylo) - {[2- (6-fluorochroman-2-ylo) -2-hydroksy-etylo] amino} etanol
    LUB
    2,2'-azanodiylowe (1- (6-fluorochroman-2-ylo) etanol)
    LUB
    1- (6-Fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopiran-2-ylo) -2 - {[2- (6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopiran-2 -ylo) -2-hydroksyetylo] amino} etan-1-ol
Numer CAS
  • 118457-14-0 [Nie]

PubChem CID
  • 71301

IUPHAR / BPS
  • 7246

DrugBank
  • DB04861 [Tak]

ChemSpider
  • 64421 [Tak]

UNII
  • 030Y90569U

KEGG
  • D05127 [Tak]

CHEMBL
  • CHEMBL434394 [Tak]

Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C22H25F2NO4
Masa cząsteczkowa 405,435 g / mol
Model 3D (JSmol)
  • Interaktywny obraz

SMILES [ukryj]
  • Fc4cc1c (OC (CC1) C (O) CNCC (O) C3Oc2ccc (F) cc2CC3) cc4
InChI [ukryj]
  • InChi = 1S / C22H25F2NO4 / c23-15-3-7-19-13 (9-15) 1-5-21 (28-19) 17 (26) 11-25-12-18 (27) 22-6- 2-14-10-16 (24) 4-8-20 (14) 29-22 / h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H, 1-2,5-6, 11-12H2
  • Klucz: KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYSA-N

β1-selektywność [

Beta-blokery pomagają pacjentom z chorobami sercowo-naczyniowymi blokując receptory β, podczas gdy wiele skutków ubocznych tych leków jest powodowanych przez ich blokowanie receptorów β2. [2] Z tego powodu beta-blokery, które selektywnie blokują receptory β1-adrenergiczne (określane jako kardioselektywne lub β1-selektywne beta-blokery), powodują mniej działań niepożądanych (na przykład skurcz oskrzeli) niż leki, które nie selektywnie blokują receptory β1 i β2.

W doświadczeniu laboratoryjnym przeprowadzonym na biopsyjnej tkance serca, nebiwolol okazał się najbardziej β1-selektywny z testowanych beta-blokerów, będąc około 3,5 razy bardziej selektywnym względem β1 niż bisoprololem. [3] Jednak selektywność receptora leku u ludzi jest bardziej złożona i zależy od dawki leku i profilu genetycznego pacjenta przyjmującego lek. [4] Lek jest wysoce kardioselektywny w dawce 5 mg. [5] Ponadto, w dawkach większych niż 10 mg, nebiwolol traci swoją kardioselektywność i blokuje zarówno receptory β1, jak i β2 [4]. (Podczas gdy zalecana dawka początkowa nebiwololu wynosi 5 mg, dostateczna kontrola ciśnienia krwi może wymagać dawek do 40 mg). [4] Ponadto nebiwolol nie jest także kardioselektywny, gdy przyjmuje go pacjent o genetycznym wyglądzie, który powoduje "słabe metabolizowanie" nebiwololu (i innych leków) lub inhibitorami CYP2D6. [4] Aż 1 na 10 białych i jeszcze więcej czarnych jest słabych metabolizerów CYP2D6, a zatem może być mniej korzystna z kardioselektywności nebiwololu, chociaż obecnie nie ma żadnych porównywalnych badań.

Działanie środka rozszerzającego naczynia [

Nebiwolol jest unikalny jako beta-bloker. [6] W przeciwieństwie do karwedilolu, posiada działanie tlenku azotu (NO), działanie rozszerzające naczynia poprzez stymulację receptorów β3. [7] [8] [9] Wraz z labetalolem, celiprololem i karwedylolem, jest jednym z czterech beta-adrenolityków, które powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych w dodatku do działania na serce.

Działanie przeciwnadciśnieniowe

Nebiwolol obniża ciśnienie krwi (BP) poprzez obniżanie obwodowego oporu naczyniowego i znacznie zwiększa objętość wyrzutową z zachowaniem rzutu serca [10]. Hemodynamiczny efekt netto nebiwololu jest wynikiem równowagi między depresyjnymi efektami beta-blokady i działaniem, które utrzymuje rzut serca. [11] Odpowiedzi hipotensyjne były istotnie wyższe w przypadku nebiwololu w porównaniu z placebo w badaniach obejmujących grupy pacjentów uznawane za reprezentatywne dla populacji nadciśnienia w USA, u pacjentów rasy czarnej oraz u pacjentów otrzymujących jednoczesne leczenie innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Farmakologia działań niepożądanych

Kilka badań sugeruje, że nebiwolol zmniejszył typowe działania niepożądane związane z beta-blokerami, takie jak zmęczenie, depresja kliniczna, bradykardia lub impotencja. [13] [14] [15] Jednak według FDA [16]

"Bystolic wiąże się z szeregiem poważnych zagrożeń. Bystolic jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką bradykardią, blokiem serca większym niż pierwszego stopnia, wstrząsem kardiogennym, niewyrównaną niewydolnością serca, chorym zespołem zatokowym (o ile nie ma stałego stymulatora), ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh> B) oraz u pacjentów, którzy są nadwrażliwe na jakikolwiek składnik produktu. Terapia pęcherzykowa jest również związana z ostrzeżeniami dotyczącymi nagłego zaprzestania leczenia, niewydolności serca, dławicy piersiowej i ostrego zawału serca, chorób oskrzelowo-naczyniowych, znieczulenia i poważnych zabiegów chirurgicznych, cukrzycy i hipoglikemii, tyreotoksykozy, choroby naczyń obwodowych, nie-dihydropirydynowego blokera kanału wapniowego, jak również jako środki ostrożności dotyczące stosowania z inhibitorami CYP2D6, zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz reakcjami anafilaktycznymi. Ostatecznie Bystolic wiąże się z innymi ryzykami opisanymi w części "Działania niepożądane" w jej PI. Na przykład w badaniach klinicznych zidentyfikowano szereg zdarzeń niepożądanych pojawiających się podczas leczenia z częstością większą lub równą 1% u pacjentów leczonych produktem Bystolic i większą niż u pacjentów otrzymujących placebo, w tym ból głowy, zmęczenie i zawroty głowy. "

Pismo ostrzegające FDA o roszczeniach reklamowych

Pod koniec sierpnia 2008 r. FDA wydała ostrzeżenie w Laboratoriach Leśnych, w którym zamieszczono wyolbrzymione i wprowadzające w błąd informacje w reklamie czasopisma o wprowadzaniu do obrotu, w szczególności w odniesieniu do roszczeń dotyczących wyższości i nowości w działaniu.

Szczegóły kontaktu
Fanchuang Medical Biotechnology Co., Ltd.

Osoba kontaktowa: admin

Wyślij zapytanie bezpośrednio do nas Message not be empty!